Peptīds adipotīds-pazīstams arī kā uz balto tauku asinsvadu mērķtiecīgs proapoptotiskais peptīds-ir himēra peptīda konstrukcija, kas kovalenti saista tauku-selektīvo asinsvadu pārvietošanās motīvu ar mitohondriju graujošo proapoptotisko secību. N-gala segments ir ciklisks taukaudu un asinsvadu pārvietošanās motīvs, ko veido Cys-Cys disulfīda saite, savukārt C-gala segments ir amfipātisks, katjonu D-peptīds, kas satur divus tandēma KLAKLAK atkārtojumus, kas savienoti ar elastīgu Gly-Gly saiti. Mājas motīvs saistās ar receptoru kompleksu uz balto taukaudu endotēlija (WAT), kura centrā ir aizliegts (PHB); Pēc internalizācijas proapoptotiskā krava izjauc mitohondriju membrānas un izraisa endotēlija apoptozi, tādējādi selektīvi devaskularizējot taukaudus un, savukārt, izraisot adipocītu atrofiju un tauku masas samazināšanos.
Shaanxi Medibridge piegādā adipotīdu (uz WAT mērķētu proapoptotisko peptīdu) ar tīrību, kas ir lielāka vai vienāda ar 99% tikai pētniecībai. Kā īpašs peptīdu partneris universitātēm un pētniecības institūtiem visā pasaulē, mēs piedāvājam pielāgotu sintēzi, sākot no miligramu līdz vairāku gramu skalām, ar spēcīgu QC, tostarp HPLC un MS datiem un daudz -specifisku analīzes sertifikātu.
COA
|
|
||
|
Produkta nosaukums |
CAS numurs |
Partijas numurs |
|
Peptīdu adipotīds |
859216-15-2 |
MB2509081549 |
|
Ražotāja datums |
Analīzes datums |
Derīguma termiņš |
|
2025-11-09 |
2025-11-10 |
2027-11-08 |
|
Parauga daudzuma bāze |
Iepakošana |
Pārbaudes metode |
|
860.52 GS |
5GS/PUDELE |
HPLC |
|
Vienums |
Standarta |
Rezultāti |
|
Tīrība |
Lielāks vai vienāds ar 98% |
99.13% |
|
Peptīdu tests |
Lielāks vai vienāds ar 80% |
85.63% |
|
Masu spektrs |
2557.21 |
2557.21 |
|
Šķīdība |
Šķīst ūdenī |
Atbilst |
|
Šķīduma skaidrība un krāsa |
Dzidrs un bezkrāsains |
Atbilst |
|
Nātrija sāls |
<5.0% |
1.98% |
|
Ūdens |
Mazāks vai vienāds ar 7,0% |
3.21% |
|
Šķīdinātāja atlikums: |
||
|
Metanols |
Mazāks vai vienāds ar 0,3% |
Atbilst |
|
Izopropanols |
Mazāks vai vienāds ar 0,5% |
0.158% |
|
Acetonitrils |
Mazāks vai vienāds ar 0,041% |
0.019% |
|
Metilēna hlorīds |
Mazāks vai vienāds ar 0,06% |
0.028% |
|
N,N-Dimetilformamīds |
Mazāks vai vienāds ar 0,088% |
Atbilst |
|
Trietilamīns |
Mazāks vai vienāds ar 0,032% |
Atbilst |
|
terc-butilmetilēteris |
Mazāks vai vienāds ar 0,5% |
0.173% |
|
Endotoksīns |
Mazāks vai vienāds ar 0,5 EU/mg |
Atbilst |
|
Mikrobu ierobežojums |
Kopējās aerobās baktērijas<100 CFU/g Kopējais raugs un pelējums<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt tumšā un vēsā, sausā vietā (-20 līdz 8 grādi) |
|
|
Secinājums |
Partija atbilst IN-HOUSE standartam |
|
|
|
||
Specifikācija (tikai pētniecībai)
Kāpēc izvēlēties mūs
1. Augstas tīrības un struktūras apstiprinājums: mēs piedāvājam šo produktu ar tīrību, kas ir lielāka par vai vienāda ar 99% un ietver sērijas COA/tīrības spektru.
2. Stabils un reproducējams: liofilizēta pulvera padeve, nodrošinot stabilu ciklizācijas konformāciju un secības integritāti.
3. Elastīga pielāgošana: atbalsta mg-multigramu-kg līmeņa pielāgošanu.
4. Visaptverošs tehniskais atbalsts: sniedz padomus par šķīdību un buferu sistēmu, glabāšanas un atjaunošanas vadlīnijas, metodoloģiskās atsauces un individuālu-vienu-profesionālu inženieru ātru atbildi.
5. Uzticama piegāde: globāls gaismas- un mitruma-necaurlaidīgs iepakojums, kas nodrošina stabilitāti un efektivitāti no pasūtījuma veikšanas līdz saņemšanai.
6. Atbilstība un izmaksu-efektivitāte: mērķauditorijas atlase pēc pētniecības lietojumprogrammām, pārredzama cenu noteikšana, 4-6 dienu piegāde, kas nodrošina augstas kvalitātes eksperimentālu progresu budžeta ietvaros.
|
Veidlapa |
Pasūtījuma paraugs |
Specifikācija |
|
Neapstrādāts pulveris |
1 g |
Tīrība ir NLT 99% |
|
Flakoni |
10 flakoni |
3ml/5ml/7ml/15ml flakoni utt. |
Darbības mehānisms
Selektīva lokalizācija
Cikliskais CKGGRAKDC motīvs saistās ar bloķēšanu WAT endotēlijā, nodrošinot tauku -specifisku izvietošanu un endocitozi; to konstatēja Kolonins et al., kuri mainīja aptaukošanos pelēm, mērķējot uz aizliegumu ar KLAK kravu.
Mitohondriju darbības traucējumi
Internalizētais D(KLAKLAK)2 sabrūk mitohondriju membrānas potenciālu un izraisa iekšējo apoptozi endotēlija šūnās, kas ir labi -raksturīga mērķa KLAK konstrukciju iedarbība.
Ietekme uz audiem
Endotēlija apoptoze izraisa asinsvadu retināšanu un depo saraušanos; rēzus makakiem ar aptaukošanos, kas 28 dienas saņēma adipotīdu 0,43 mg/kg katru dienu SC, ķermeņa masa samazinājās par 7,4–14,7% (vidēji -10,6%), DEXA tauku masa -38,7% un vēdera MRI WAT -17,5% 0% -2 t atkopšanas-beigās{11}}).
Metabolisma rezultāti
Insulīna AUC IVGTT laikā samazinājās par 36,2% un insulīnogēnais indekss -48,5% ārstētiem makakiem, kas liecina par uzlabotu jutību pret insulīnu; ēdiena uzņemšana devas lietošanas laikā samazinājās un pēc lietošanas pārtraukšanas atjaunojās.
Mehānismu salīdzinājums ar galvenajām pret{0}}aptaukošanās zālēm (tikai akadēmiskajai apmaiņai)
|
Aspekts |
GLP 1/Dual (GLP 1/GIP) |
Peptīdu adipotīds |
|
Darbības mehānisms |
Centrālie apetītes-sāta sajūtas ceļi; aizkavēta kuņģa iztukšošanās; plaša vielmaiņas ietekme |
WAT asinsvadu perifērā mērķēšana; "piegāde → apoptoze → atrofija" kaskāde, lai samazinātu tauku masu |
|
Primārā mērķa vietne |
CNS un zarnu – aizkuņģa dziedzera ass |
Balts taukaudu endotēlijs |
|
CNS atkarība |
Augsts |
Zems |
|
Metabolisma efekta apjoms |
Plašs vielmaiņas uzlabojums |
Tauku masas samazināšana ar pakārtotām vielmaiņas priekšrocībām |
|
Stratēģijas analoģija |
Neiroendokrīnā vielmaiņas pārskaņošana |
Selektīva audu ablācija |
|
Kombinācijas potenciāls |
Teorētiski papildinošs; nepieciešama klīniska apstiprināšana |
Teorētiski papildinošs; nepieciešama klīniska apstiprināšana |
Galvenie zinātniskie jautājumi un optimizācijas stratēģijas
Pacientu stratifikācija
Pierādījumi: tajā pašā rēzus pētījumā dzīvnieki ar aptaukošanos zaudēja svaru (vidēji –10,6%, diapazonā no –7,4% līdz –14,7%); liesās makakas, lietojot terapeitisko devu, neuzrādīja salīdzināmus zaudējumus, norādot uz fenotipa atkarīgu efektivitāti (28 dienu SC deva; Sci Transl Med 2012). Mehāniski CKGGRAKDC aizliedz WAT endotēliju (peles fāga displeja/mērķa ablācijas eksperimenti; Nature Medicine 2004), kas nozīmē mērķa ekspresijas mainīgumu depo.
Pieeja: bagātināt pacientus ar viscerāli dominējošo adipozitāti ar MRI; dokumentējiet PHB mērķi WAT (biopsijas IHC vai marķiera uzņemšana) un, lai samazinātu risku, sākotnēji ir jāsaglabā nieru funkcija (eGFR/albuminūrija).
Biomarķieri
Mērķa iesaistīšanās/PD: izmantojiet tos pašus kvantitatīvos rādījumus, kas pierādīti rēzus eksperimentā -DEXA tauku masa (-38,7%), vēdera MRI WAT tilpums (-17,5% ārstēšanas beigu beigās; -27,0% atveseļošanās beigu) un IVGTT metriku (insulīna 6.% indekss A; -3ogenic. −48,5%)-kā primārie PD marķieri (28 dienu SC pētījums; Sci Transl Med 2012).Drošība: izsekot kanāliņu savainojumu agri ar urīna NGAL/KIM-1 un seruma kreatinīna/cistatīna C līmeni; definējiet apturēšanas noteikumus pieauguma palielināšanai ārstēšanas laikā, pēc tam apstipriniet atgriezeniskumu izskalošanās laikā (saskaņojot ar iepriekš minētajiem NHP toksicitātes signāliem).
FAQ
J: Kas ir MOA?
A: CKGGRAKDC mērķis ir aizliegt WAT endotēliju; D (KLAKLAK) 2 izjauc mitohondriju → endotēlija apoptozi → depo saraušanos.
J: Kādas ir galvenās specifikācijas?
A: c[CKGGRAKDC]–GG–D(KLAKLAK)2; tīrība ir lielāka vai vienāda ar 99% (HPLC); LC–MS apstiprināts; nodrošināts COA.
J: Kā pagatavot/uzglabāt?
A: sterils ūdens/PBS (pH ~7), 1–5 mg/ml; alikvota daļa; izvairīties no sasalšanas-atkausēšanas; liofilizēts -20 līdz -80 grādos.
J: Vai ir kāda atsauces deva (preklīniskā)?
A: Rēzus: 0,43 mg/kg SC QD × 28 dienas; grauzēji: QD × 2–4 nedēļas; ietver transportlīdzekļa/šifrētās vadības ierīces.
J: Galvenā drošības uzraudzība?
A: Nieres: seruma kreatinīns, cistatīns C; urīns NGAL, KIM-1, 1-MG, 2-MG; iepriekš iestatīti apstāšanās noteikumi.
J: Vai Shaanxi Medibridge ir Adipotide ražotājs?
A: Jā, mēs ne tikai varam nodrošināt adipotīdu ar tīrību, kas nav mazāka par 99%, bet Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. ir arī peptīdu piegādātājs.
Meklē uzticamu GLP 1/Dual (GLP 1/GIP) unPeptīdu adipotīdsražotājs? Mēs nodrošinām GMP pārvaldītu standartu, pētniecībā izmanto tikai materiālus ar caurspīdīgiem COA, ciešu konsekvenci daudzām partijām un atsaucīgu tehnisko atbalstu. Lai uzzinātu cenas, izpildes laiku vai pielāgotas specifikācijas, sazinieties ar hi@medibridgeapi.com vai WhatsApp +44 07548632075.
Populāri tagi: peptīdu adipotīds, Ķīnas peptīdu adipotīdu ražotāji, piegādātāji, rūpnīca
