Dermorfīna peptīdsir dabisks heptapeptīds, kas pirmo reizi tika izolēts un identificēts no Phyllomedusa ģints ādas izdalījumiem Dienvidamerikā (20. gadsimta beigās). Tā reprezentatīvā secība ir: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
D-ALA otrajā pozīcijā ir ārkārtīgi reti sastopama un pieder D-aminoskābju vietai, kas veidojas pēc-translācijas stereoķīmiskās modifikācijas. Šī funkcija ievērojami uzlabo receptoru aktivitāti un stabilitāti pret peptidāzēm.
Dermorfīns ir ļoti selektīvs un spēcīgs endogēns μ - opioīdu receptoru (MO) agonists, un tā pretsāpju iedarbība ir daudz spēcīgāka nekā morfīnam centrālās ievadīšanas apstākļos (parasti tiek ziņots, ka tā ir aptuveni desmitiem reižu), tādējādi ieņemot ievērojamu vietu sāpju fizioloģijas un opioīdu farmakoloģijas pētījumos.
Jau gadiem ilgi Shaanxi Medibridge ir bijis peptīdu partneris pētniecības iestādēm visā pasaulē. Mēs piegādājam augstas-tīrības peptīdu izejvielas ar nelokāmu konsistenci, palīdzot komandām bez kompromisiem pāriet no idejas uz ieskatu.
COA
|
|
||
|
Produkta nosaukums |
CAS numurs |
Partijas numurs |
|
Dermorfīna peptīds |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
|
Ražotāja datums |
Analīzes datums |
Derīguma termiņš |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Parauga daudzuma bāze |
Iepakošana |
Pārbaudes metode |
|
185,63 GS |
5GS/PUDELE |
HPLC |
|
Vienums |
Standarta |
Rezultāti |
|
Tīrība |
Lielāks vai vienāds ar 98% |
99.68% |
|
Peptīdu tests |
Lielāks vai vienāds ar 80% |
88.53% |
|
Masu spektrs |
802.87 |
802.87 |
|
Šķīdība |
Šķīst ūdenī |
Atbilst |
|
Šķīduma skaidrība un krāsa |
Dzidrs un bezkrāsains |
Dzidrs un bezkrāsains |
|
Nātrija sāls |
<5.0% |
3.03% |
|
Ūdens |
Mazāks vai vienāds ar 7,0% |
2.15% |
|
Šķīdinātāja atlikums: |
||
|
Metanols |
Mazāks vai vienāds ar 0,3% |
Atbilst |
|
Izopropanols |
Mazāks vai vienāds ar 0,5% |
Atbilst |
|
Acetonitrils |
Mazāks vai vienāds ar 0,041% |
0.005% |
|
Metilēna hlorīds |
Mazāks vai vienāds ar 0,06% |
0.006% |
|
N,N-Dimetilformamīds |
Mazāks vai vienāds ar 0,075% |
Atbilst |
|
Trietilamīns |
Mazāks vai vienāds ar 0,029% |
Atbilst |
|
terc-butilmetilēteris |
Mazāks vai vienāds ar 0,5% |
0.002% |
|
Endotoksīns |
Mazāks vai vienāds ar 0,5 EU/mg |
Atbilst |
|
Mikrobu ierobežojums |
Kopējās aerobās baktērijas<100 CFU/g Kopējais raugs un pelējums<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt tumšā un vēsā, sausā vietā (-20 līdz 8 grādi) |
|
|
Secinājums |
Partija atbilst IN-HOUSE standartam |
|
|
|
||
Kāpēc izvēlēties mūs
1. Augsta tīrība un visaptveroša kvalitātes kontrole
2. Partijas konsistence un stabila piegāde
3. Saldēšanas{1}}žāvēšanas process un profesionāls iepakojums
4. Padziļinātas pielāgošanas iespējas
5. Ātrā reaģēšana un globālā loģistika
6. Profesionāls atbalsts un atbilstības nodrošināšana
|
Veidlapa |
Pasūtījuma paraugs |
Specifikācija |
|
Neapstrādāts pulveris |
1 g |
Tīrība ir NLT 99,65% |
|
Flakoni |
10 flakoni |
3ml/5ml/7ml/15ml flakoni utt. |
Pētniecības pielietojumi un perspektīvas (tikai akadēmiskās/zinātniskās pētniecības apmaiņai)
1. Sāpju zinātne:Dermorfīna peptīds, kā ļoti selektīvu μ -opioīdu receptoru (MOR) agonistu, var izmantot lokālās ievadīšanas pēdu un receptoru režīma-pretsāpju efekta saistību analīzei galvenajos mezglos, piemēram, mugurkaula muguras ragā (I/II slānis) un PAG-RVM-mugurkaula lejupejošā ceļā. Apvienojot fluorescences / radioaktīvi iezīmētas vai biotinilētas zondes, var izveidot reģionālās MOR aktivācijas kartes, lai atšķirtu iekaisuma sāpju, neiropātisko sāpju un pēcoperācijas sāpju atšķirības ķēdes līmenī.
2. Receptoru bioloģija: MOR ligandu konformācijas - signāla transdukcijas attiecību un novirzes izpēte, lai palīdzētu noskaidrot elpošanas nomākuma, analgēzijas un tolerances atdalāmību.
3. Zāļu atklāšanas veidne: nodrošina ietvaru nākamās paaudzes peptīdu/peptīdu imitācijas MOR agonistiem; Kopā ar piegādes tehnoloģiju ir paredzēts izpētīt vietējās vai mērķtiecīgas zāļu piegādes stratēģijas, lai paplašinātu terapeitisko logu.
Sintēze un analīze
Mēs piedāvājam universālu shēmu Dermorphin sintezēšanai.
Sintēze
Parasti tiek izmantota cietās-fāzes peptīdu sintēze (Fmoc stratēģija), ieviešot C-gala amīdus uz sveķiem; Vietnei-īpaša D-ALA izmantošana; Attīrīts, griežot, noņemot aizsardzību un apgrieztās -fāzes HPLC.
Raksturojums
LC-MS/HRMS apstiprināta molekulmasa un tīrība, atbalstīta 1H/13C-NMR. Iespējamās racemācijas optiskā/hirālā HPLC monitorings; Tīrība parasti ir lielāka vai vienāda ar 95% (pētījuma pakāpe).
In vitro novērtējums
Radioaktīvo ligandu sacensības Ki mērīšanai; Lai novērtētu G proteīna aktivitāti, tika izmantota cAMP inhibīcija un [35S]GTP S saistīšanās; -Arrestīna un in vivo endocitozes attēlveidošanas atlase; ERK fosforskābe tiek pārvērsta pakārtotajā nolasījumā.
Struktūras{0}}darbības attiecības (SAR) un atvasinājumi
D-ala2 ir noteicošā vieta aktivitātēm un selektivitātei; Aktivitāte strauji samazinājās pēc atgriešanās pie L-ALA. N-gala Tyr fenola hidroksilgrupas un aminogrupas ir būtiski farmakofili. C-termināla amidēšana uzlabo afinitāti un stabilitāti.
Pieļaujama aizstāšana
Lai pielāgotu konformāciju, Gly4 var aizstāt ar maziem-apjoma atlikumiem noteiktā diapazonā. Pro6 ietekmē sekundāro struktūru un receptoru saistīšanās ģeometriju.
Reprezentatīva kontrole
DAMGO (sintētiskais MOR peptīda agonists) bieži tiek izmantots kā atsauces standarts; Delto rfīni ir homologi vardes peptīdi, bet tie ir novirzīti uz δ receptoriem; Endomorfīns-1/2 ir endogēnā MOR tetrapeptīda kontrole.
Optimizācijas virzieni
Uzlabojiet stabilitāti un smadzeņu caurlaidību (lipopeptidizācija, skeleta ierobežošana/ciklizācija, divu{0}}vietņu ligandu dizains), optimizējiet signāla novirzi (samazināt -arrestīna piesaisti, lai uzlabotu terapeitisko logu) un zāļu sastāva uzlabošana.
FAQ
J: Kāda ir produkta pamatinformācija?
A: Dermorfīns ir heptapeptīds (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), ļoti selektīvs μ-opioīdu receptors (MOR.).
J: Vai jūs varat garantēt tīrību?
A: Standarta iepakojuma tīrība ir lielāka vai vienāda ar 95% ar COA/HPLC/MS hromatogrammām (lielāka vai vienāda ar 98% pēc noklusējuma), liofilizētā pulvera veidā. Tomēr mēs varam nodrošināt neapstrādātu peptīdu pulveri ar tīrību, kas nav mazāka par 99,68%.
J: Kā izšķīdināt un pagatavot?
A: Ieteicams izšķīdināt ūdenī vai nedaudz paskābinātā ūdenī. Ja nepieciešams, atšķaida ar nelielu daudzumu DMSO, lai sagatavotu 1–5 mM izejas šķīdumu.
J: Kā uzglabāt labākai stabilitātei?
A: Liofilizēts produkts ir stabils ilgstošai-uzglabāšanai -20 grādu temperatūrā, aizsargāts no gaismas. Rehidratācijas šķīdums ir stabils īslaicīgai uzglabāšanai 4 grādos, sadalīts -20 grādos, un tas jāuzglabā traukos, izvairoties no atkārtotiem sasaldēšanas-atkausēšanas cikliem.
J: Kādiem pētniecības eksperimentiem tas ir piemērots?
A: izmanto kā pozitīvu kontroli MOR saistīšanās/funkcionālajām pārbaudēm, -arrestīna un elektrofizioloģiskajiem nolasījumiem un mugurkaula/centrālās analgēzijas modeļiem.
J: Kādas ir drošības un atbilstības prasības?
A: Tikai pētniecībai (RUO), un to nedrīkst lietot cilvēkiem vai klīniskos apstākļos. Pārkraušanas laikā jāizmanto individuālie aizsardzības līdzekļi, un bīstamie atkritumi ir jāiznīcina saskaņā ar noteikumiem.
J: Vai ir pieejamas pielāgošanas un piegādes iespējas?
A: Mēs atbalstām pielāgošanu, liofilizētu pulveri vai flakonus (mg / flakonā).
Neatkarīgi no jūsu projekta-izpētes pētījumiem vai sarežģītām, ilgtermiņa programmām-mēs nodrošinām jums nepieciešamo kvalitāti, uzticamību un izpildi. Paļaujieties uz atsaucīgu atbalstu, precīzu dokumentāciju un peptīdiem, kuriem varat uzticēties, partija pēc partijas,{3}}lai jūsu zinātne turpinātu virzīties uz priekšu.
Ja jūs meklējatDermorfīna peptīdszinātniskiem pētījumiem vai ilgtermiņa-stabila, augstas kvalitātes{2}}ražotājam. Lūdzu, sazinieties ar e-pastu: hi@medibridgeapi.com vai WhatsApp +44 07548632075. Tikai pētījumiem.
Populāri tagi: dermorfīna peptīds, Ķīnas dermorfīna peptīdu ražotāji, piegādātāji, rūpnīca
