Tetrahidropiperīna pulveris

THP ir viens no visefektīvākajiem mūsdienās zināmajiem dabiskajiem biopieejamības uzlabotājiem un ādas iekļūšanas veicinātājiem, izmantojot vairāku{0}}ceļu mehānismu:

Atgriezeniska raga slāņa lipīdu reorganizācija:

Ar izcilu lipofilitāti (LogP aptuveni . 3.2–3,6) THP atgriezeniski ievietojas stratum corneum starpšūnu lipīdu divslānī, īslaicīgi samazinot lipīdu struktūru un palielinot plūstamību. Tas rada pārejošus ceļus, lai hidrofilās vai makromolekulārās vielas iekļūtu ādas barjerā.

Difūzijas kinētikas un sadalījuma koeficientu modulācija:

THP ievērojami palielina ko -formulēto aktīvo molekulu sadalījuma koeficientu starp stratum corneum un preparāta nesēju, uzlabojot termodinamisko aktivitāti, lai veicinātu ātru pasīvo difūziju lejup pa koncentrācijas gradientu.

Viegla izplūdes sūkņu un vielmaiņas enzīmu inhibīcija:

Absorbcijas laikā gan caur ādu, gan zarnās THP nedaudz inhibē P-glikoproteīna (P-gp) izplūdes transportētājus, vienlaikus pazeminot citohroma P450 enzīmu (piemēram, CYP3A4) un UDP-glikuronoziltransferāzes (UGT) likvidēšanas un metabolisma galvenās degradācijas (UGT) darbību. sastāvdaļas.

• Konjugēto dubultsaišu likvidēšana: Dabīgais piperīns sānu ķēdē satur konjugētus diēnus, padarot to jutīgu pret foto-izomerizāciju un oksidatīvo noārdīšanos. Piesātinājums atsevišķās saitēs THP būtiski uzlabo tā fotostabilitāti, termisko stabilitāti un antioksidanta profilu.

• Asuma noņemšana: dubultsaišu piesātinājums pārtrauc galveno farmakoforu, kas ir atbildīgs par TRPV1 receptoru aktivizēšanu. Rezultātā THP pilnībā trūkst dabiskā piperīna spēcīgas asuma, dedzinošas sajūtas un asas smaržas, kas ievērojami paplašina tā formulējuma saderību lokālajiem ādas kopšanas un perorālajiem produktiem.

Sinerģiski sastāvdaļu pāri

Izgaismošana/pret{0}}pigmentācija: apvieno ar niacinamīdu, C vitamīna atvasinājumiem (piemēram, AA2G, 3-O-etilaskorbīnskābi), arbutīnu vai glabridīnu, lai palīdzētu aktīvajām vielām iziet cauri raga slānim un sasniegt melanocītus pamatslānī.

Pret-novecošanās/nostiprināšana: atvieglo signālpeptīdu, vara tripeptīda-1 (GHK-Cu) un retinoīdu piegādi dziļāk caur ādu, lai stimulētu kolagēna sintēzi dermā.

Nomierinoša/barjeru atjaunošana: kombinācijā ar Madecassoside vai Bisabolol, lai paātrinātu nomierinošo aktīvo vielu piegādi iekaisuma mērķiem.

Iekšķīgi lietojams biopieejamības uzlabotājs slikti šķīstošām aktīvām vielām

Daudzi dabiskie polifenoli (piemēram, kurkumīns, resveratrols, EGCG) un koenzīms Q10 cieš no sliktas uzsūkšanās iekšķīgi. Kā dabisks bio-pastiprinātājs, THP ievērojami pagarina laukumu zem šo molekulu koncentrācijas-laika līknes (AUC), palielinot kopējo perorālo biopieejamību.

Matu un galvas ādas kopšanas formulas

Galvas ādas kopšanas preparātos THP uzlabo minoksidila, kofeīna vai augu matu augšanas faktoru iekļūšanu{0}}caur matu folikulu infundibulum un tauku dziedzeriem, efektīvāk mērķējot uz matu papillas šūnām.

Atgriezeniskums un barjeru drošība: atšķirībā no parastajiem ķīmiskajiem iespiešanās pastiprinātājiem (piemēram, Azone, DMSO), kas rada neatgriezeniskus strukturālus bojājumus stratum corneum, THP šķidrinošā iedarbība uz lipīdu divslāņiem ir pilnībā atgriezeniska un īslaicīga. Ādas barjeras lipīdu izlīdzināšana atjaunojas dabiski, jo produkts metabolizējas no ādas.

Kairinājuma un toksicitātes profils: In vitro citotoksicitātes testi (MTT), cilvēka atkārtotu apvainojumu ielāpu testi (HRIPT) un acu kairinājuma pētījumi liecina, ka THP nav-citotoksisks, nav-sensibilizējošs un nav -fototoksisks ieteicamajos lietošanas līmeņos.